塔顶是临床上常用的降脂药，可通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面(主要为肝细胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。以往患者睡前服用他汀，能达到更好的效果，但如今新一代的长效他汀则无需睡前服用。

目前他汀类降脂药主要可分为短效类他汀，如辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀等；长效他汀如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀类药物主要通过抑制内源性胆固醇合成限速酶还原酶，从而发挥降脂作用。由于人体合成胆固醇的酶在夜间的活性最强，因而以往的短效他汀类，如辛伐他汀，睡前服用能更好地抑制该酶，达到最好的效果；普伐他汀，睡前服用肝脏吸收更好，更能帮助稳定血脂；食物可增加洛伐他汀的吸收，因此最好在晚餐前服用。

如今阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等新一代的长效他汀，则可以在一天内的任意时间服用，其药理研究发现，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。此外，新研发的他汀缓释片，也可以任意时间给药，且不受进食影响，如氟伐他汀钠缓释片。

由于大部分患者需要终生服用他汀，他汀的不良反应主要是肝酶增高，其中部分为一过性，并不引起持续肝损伤和肌瘤。定期检查肝功能是必要的，尤其是在使用的前3个月，如肝脏酶血检查值高出正常上线的3倍以上，应该综合分析后，确实是他汀引起的，有必要考虑是否停药；如果出现肌痛，除了体格检查外，应该做血浆肌酸肌酸酶的检测，但是横纹肌溶解的副作用罕见。